loader

Hlavní

Sítnice

Acyklovir ve formě ampulí: informace o léku a návod k použití

Lék je zahrnut do komplexní terapie jednoduchých herpetických infekcí prvního a druhého typu (na rtech a genitáliích), stejně jako viru Varicella Zoster (herpetická infekce třetího typu, způsobující plané neštovice).

Je známo, že je nemožné úplně se zotavit z oparu, avšak pomocí dobře zvoleného terapeutického režimu je možné dosáhnout dlouhodobé remise, to znamená významně snížit frekvenci exacerbací. Herpetické viry prvního a druhého typu postihují hlavně kůži a sliznice, méně často jsou poškozeny vnitřní orgány a centrální nervový systém.

Při herpetické infekci prvního typu se nejčastěji vyskytuje tzv. „Orální“ opar (nebo známé „opary“), méně často toto činidlo způsobuje genitální opar. Onemocnění Herpes simplex typu 2 je sexuálně přenosné a je příčinou genitálního oparu.

Klinický obraz s oparem se redukuje na výskyt bolestivých papulí a vředů v postižené oblasti. Virus je nejvíce nakažlivý, když se objeví příznaky, ale může být přenášen, i když příznaky chybí..

Je třeba poznamenat, že herpes infekce druhého typu zvyšuje riziko infekce a přenosu viru lidské imunodeficience (HIV).

Uvolňovací forma, složení a balení

K dispozici ve skleněných nádobách po 250 mg pro intravenózní podání. Jedna 20ml lahvička obsahuje 250 mg účinné látky. Na lahve o objemu padesáti a sto mililitrů se vejde 500, respektive 1000.

farmaceutický účinek

Tento lék vykazuje dobré výsledky při léčbě virů Herpes simplex typu 1 a 2, jakož i varicella zoster (plané neštovice). Po vstupu do buňky infikované infekčním agens podstoupí účinná látka fosforylaci s uvolněním acyklovir trifosfátu. Ten inhibuje infekční DNA polymerázu, brání další syntéze deoxyribonukleové kyseliny.

Farmakokinetika

U dospělých je po hodinové infuzi 2,5 mg, 5 mg a 10 mg na kilogram tělesné hmotnosti maximální plazmatická koncentrace 5,1 μg, 9,8 μg a 20,7 mg na mililitr. Po sedmi hodinách hladina koncentrace klesne na 0,5, 0,7 a 2,3.

U kojenců mladších než tři měsíce, kdy je podáno deset miligramů na kilogram tělesné hmotnosti po dobu jedné hodiny s 8hodinovými přestávkami, je maximální koncentrace 13,8 μg na mililitr krve, minimální koncentrace je 2,3 μg na mililiter.

Účinná látka proniká placentární a fyziologickou bariérou mezi oběhovým systémem a centrálním nervovým systémem. Obsah acykloviru v mozkomíšním moku je 50% množství zaznamenaného v plazmě. Agent proniká do mateřského mléka.

Nebyl pozorován žádný negativní účinek na lidské buňky. Lék se vylučuje ledvinami filtrací a sekrecí. Poločas je 2,9 hodiny, u malých dětí je to 3,8. U pacientů s chronickým selháním ledvin se poločas prodlužuje na 19,5 hodiny, s hemodialýzou - na 5,37. Vylučování léčiva ledvinami významně převyšuje vylučování kreatininu, což naznačuje eliminaci léčiva glomerulární filtrací a tubulární sekrecí.

Mechanismus účinku

Molekulární mechanismus antivirového působení spočívá v kompetitivním vztahu infekčního agens s thymidinkinázou (enzym ze skupiny kináz, kterou lze syntetizovat herpetickými viry) a postupnou fosforylaci, která vede k tvorbě mono-, di- a trifosfátu. Acyklovir trifosfát nahrazuje deoxyguanosin ve virové DNA, inhibuje aktivitu DNA polymerázy a narušuje proces replikace.

Indikace

Indikace pro použití léku jsou:

  1. Infekce virem Herpes simplex u pacientů s oslabenou imunitou.
  2. Primární a opakované infekce virem Varicella zoster u imunokompromitovaných a normálních pacientů.
  3. Encefalitida způsobená infekcí herpes simplex.
  4. Infekce kůže a sliznic způsobené virem herpes.
  5. Prevence infekcí virem herpes simplex u pacientů s oslabenou imunitou.
  6. Primární a sekundární infekce Varicella zoster u pacientů se sníženou imunitou.
  7. Léze kůže a sliznic v důsledku infekce herpes simplex.
  8. Keratitida způsobená oparem.

Kontraindikace

Kontraindikace k použití:

  1. Přecitlivělost na léčivo.
  2. Těhotenství (s výjimkou závažných infekčních onemocnění, která ohrožují život pacienta).

Návod k použití

Dospělí k léčbě infekce herpes simplex s výrazně sníženou imunitou, včetně zhoršené absorpce v tenkém střevě, jsou předepisováni intravenózně (IV) 5 mg na kilogram hmotnosti třikrát denně každých 8 hodin.

U nemocí způsobených infekcemi herpes simplex (s výjimkou meningoencefalitidy způsobené oparem) je předepsáno intravenózně 5 mg na kilogram tělesné hmotnosti třikrát denně každých 8 hodin.

Dávka pro herpes meningoencefalitidu je deset miligramů na kilogram (pokud ledviny fungují normálně). Terapie by měla být zahájena co nejdříve..

Pro prevenci jednoduchých herpetických infekcí s oslabenou imunitou, včetně po transplantaci kostní dřeně a zhoršené absorpci ve střevě, se podává 5 mg na kilogram tělesné hmotnosti intravenózně třikrát denně..

Dávka pro infekce způsobené Varicella zoster je 5 mg na kilogram tělesné hmotnosti třikrát denně s osmhodinovou přestávkou. Při oslabené imunitě se dávka zvyšuje na 10 mg na kilogram, pokud ledviny fungují normálně. Léčba by měla být zahájena při prvních známkách vyrážky..

Pro prevenci cytomegalovirových onemocnění (CMV) je předepsáno 500 mg na m2 třikrát denně. Léčba trvá pět dní před plánovanou operací mozku a třicet dní po ní.

S velmi sníženou imunitou u dospělých je intravenózní podání Acycloviru součástí komplexní terapie, průběh léčby je jeden měsíc, poté přecházejí na tabletovou formu.

Dětem od tří měsíců do dvanácti let se obvykle podává dávka, která je ½ dávky pro dospělé (250 mg na m2 třikrát denně).

Dětem se sníženou imunitou k prevenci herpetické infekce prvního a druhého typu je předepsána dávka 250 mg na m2 třikrát denně. Podobná dávka je indikována pro léčbu plané neštovice u dětí..

Pro léčbu meningoencefalitidy a neštovic s imunodeficiencí je předepsáno intravenózně 500 mg na m2 3krát denně s intervalem osmi hodin (pokud ledviny fungují normálně).

Pro prevenci CMV u dětí starších dvou let používejte stejné dávky jako u dospělých (500 mg na m2 třikrát denně po dobu pěti dnů před operací a měsíc po operaci).

Dávka se volí podle indikátorů clearance kreatininu: 5-10 mg na kilogram nebo 500 mg na m2 dvakrát denně s clearance 25-50 ml za minutu, 2,5-5 mg na kilogram nebo 250 mg na m2 s clearance menší než 10 ml za minutu (pokud se provádí hemodialýza nebo kontinuální ambulantní peritoneální dialýza).

Délka kurzu je dána stavem pacienta a jeho reakcí na léčbu. Činidlo se podává intravenózně po dobu pěti až sedmi dnů. U meningoencefalitidy je kurz deset dní.

Pravidla pro přípravu infuzního roztoku

Rozpusťte obsah jedné lahvičky obsahující 250 mg v 10 ml sterilní vody na injekci nebo sterilního 0,9% solného roztoku. Výsledná kompozice se vstřikuje pomalu (po dobu jedné hodiny) nebo odkapává, přičemž se výsledný objem (25 mg v jednom mililitru) dále zředí ve 40 ml rozpouštědla (celkový objem kapaliny 50 ml, v jednom mililitru - 5 mg)..

Pro intravenózní podání se prášek z jedné lahvičky (0,5 g) zředí ve 20 ml sterilní vody na injekci nebo v 0,9% solném roztoku. Kompozice se vstřikuje pomalu po dobu jedné hodiny nebo kapátkem (výsledný roztok se navíc smíchá s 80 ml rozpouštědla, celkový objem by měl být sto mililitrů).

Pro intravenózní podání se obsah lahvičky (1 g) zředí ve čtyřiceti mililitrech vody na injekci nebo fyziologického roztoku. Pro kapkovou injekci dále nařeďte 160 ml rozpouštědla (celkem 200 ml).

Krystaly prášku musí být v kapalině zcela rozpuštěny. Lze použít pouze čerstvě připravenou recepturu.

Při použití dávek až pět set miligramů pro dospělé by měl být objem kapaliny alespoň 100 ml. Pokud jsou podávány velké dávky (až tisíc miligramů), zvyšuje se objem.

Lék se podává intravenózně pomalu, kapáním, po dobu jedné hodiny, bez ohledu na dávku. Pro vstřikování můžete použít vstřikovací čerpadlo s regulátorem průtoku kapaliny.

Předávkovat

Předávkování vede ke zvýšení koncentrace kreatininu a močoviny v plazmě a poškození funkce ledvin.

  • zmatek vědomí;
  • horečnatost;
  • konvulzivní syndrom;
  • halucinace;
  • kóma.

V případě předávkování se provádí hemodialýza (lék se odstraní z těla).

Nežádoucí účinky

Mezi vedlejší účinky patří:

  • zvýšení koncentrace kreatininu v plazmě (s nízkou hydratací);
  • akutní selhání ledvin (v extrémních případech);
  • lokální zánět, když se produkt dostane na kůži;
  • nevolnost, zvracení;
  • zvýšené jaterní enzymy;
  • kožní vyrážky.

Mohu použít během těhotenství?

Pro těhotné a kojící ženy může být přípravek použit pouze z životně důležitých důvodů. Přestaňte kojit během léčby.

Lékové interakce

Nebyly pozorovány žádné interakce acykloviru s jinými klinicky významnými léky. Léky, které se také vylučují ledvinami tubulární sekrecí, mohou zvýšit koncentraci účinné látky v krvi (například cimetidin).

Vzhledem k širokému spektru terapeutických režimů není nutná žádná úprava dávky.

Kombinace Acycloviru a imunosupresiv používaných při transplantaci orgánů zvyšuje koncentraci prvního.

speciální instrukce

U lidí s imunodeficiencí se může vyvinout virová rezistence na léčivo, zejména při sekundárních kurzech.

Pokud jsou plané neštovice dítěte mírné, Acyclovir není předepsán. Používání léku u dětí s normální imunitou k prevenci exacerbace herpetických infekcí ak léčbě herpes zoster u dětí se nedoporučuje kvůli nedostatku klinických údajů.

Použití IV léčby po dobu jednoho měsíce před transplantací kostní dřeně s dalším perorálním podáním snižuje úmrtnost.

Během léčby by měla být prováděna rehydratace, zejména u starších lidí a při užívání velkých dávek.

Nástroj neovlivňuje schopnost ovládat mechanismy, automobil atd..

Co říkají pacienti?

Jedna z recenzí pro injekce acykloviru v ampulích:

"Můj bratr má nízkou imunitu." Nedávno jsem onemocněl neštovicemi, od samého začátku byla nemoc velmi obtížná. Zavolali lékaře, který předepsal intravenózní podání Acycloviru. Stav se začal i přes velmi vážný stav rychle zlepšovat. Jsem si jistý, že to pomohly injekce s Acyclovirem. Nevyskytly se žádné komplikace ani vedlejší účinky. Lékař řekl, že injekce Acyclovir jsou obvykle předepsány pro komplikace, ale rozhodl se hrát na jistotu a okamžitě je předepsal. Přišla sestra a nainstalovala systém. Droga se ukázala jako účinná “.

Eliza, 24 let

Poradenství pro pacienty:

  1. Samoléčba není v žádném případě povolena. Jedná se o vážný lék, který lze použít pouze za přísných indikací (zaměňovat s volně prodejnou mastí).
  2. Striktně dodržujte vzorec předepsaný lékařem.
  3. Striktně dodržujte frekvenci a frekvenci podávání: například každých osm hodin třikrát denně.

Můžete zvýraznit vlastnosti fondů v ampulích v souladu s recenzemi na nich. Výhody acykloviru pro IV podání:

  1. Žádné toxické účinky na tělo.
  2. Nežádoucí účinky se vyskytují zřídka.
  3. Dostupná cena.
  4. Vysoká účinnost.
  1. Nemožnost samostatného použití (k instalaci systému je nutný kvalifikovaný odborník).
  2. Přísné dodržování frekvence podávání (každých 8 hodin).
  3. Schopnost oslabit účinek opakovaným používáním kurzu.

Odhadovaná cena v rublech v závislosti na formě emise

Průměrně 0,25 g láhev stojí 330-350 rublů.

Podmínky a období skladování

Doba použitelnosti léku je tři roky. Připravený roztok pro parenterální podání se udržuje při teplotě od 15 ° C do 25 ° C po dobu nejvýše dvanácti hodin.

Zavádění zakaleného roztoku není povoleno, stejně jako pokud se během ředění objeví krystaly.

Takové složení musí být zlikvidováno kontrolou data exspirace na obalu. Ke změnám v řešení může dojít v důsledku nesprávného úložiště (nedodržení pravidel úložiště). Nelze použít opravný prostředek, jehož platnost vypršela.

Lékárna dovolená

Lék je vydáván přísně na lékařský předpis.

Analogy

Analogem acykloviru v lahvičkách je Zovirax. Složení léčivého přípravku je identické. Rozdíl spočívá ve výrobci. Zovirax vyrábí italská společnost GlaxoSmithKline. Cena pěti lahví je 1620 rublů. Acyklovir vyrábí ruská farmaceutická společnost Pharmaktivy Capital LLC. Za cenu jsou oba léky přibližně stejné.

Účinnost užívání léku Acyclovir v injekcích

Injekce acykloviru lze zakoupit ve speciální nádobě z tmavého skla o hmotnosti 0,25 g pro intravenózní podání. Dvacetml láhev obsahuje 250 mg účinných látek. Kapacita 50 a 100 ml obsahuje pět set respektive tisíc účinných látek.

Farmakologické vlastnosti

Tento lék dobře fungoval při léčbě herpesviru 1 nebo 2 (populárně: plané neštovice). Po vstupu do těla účinná látka přenáší a uvolňuje katalyzovaný enzym. Acyklovir trifosfát pomáhá zpomalit enzymatickou reakci a brání další syntéze DNA polynukleotidu.

Chemické reakce v těle

U dospělých lze po 60 minutách intravenózní infuze účinné látky v malém množství dosáhnout maximální koncentrace v plazmě poměrně rychle. Působení acyklovir trifosfátu oslabuje po sedmi hodinách, ale jeho koncentrace v krvi bude dostatečná pro boj s nemocí.

U kojenců mladších tří měsíců, kdy je podáno 10 mg léčiva na kilogram hmotnosti během 60 minut, je možné dosáhnout maximální koncentrace třináct μg v jednom mililitru plazmy. V tomto případě budou minimální indikátory dvě μg.

Acyklovir trifosfát je schopen proniknout přes hranice placenty a fyzicky. bariéra mezi tokem plazmy a nervovým systémem. Obsah trifosfátu v mozkomíšním moku je 1/2 jeho množství. Agent se může dostat do mateřského mléka.

Negativní účinek na buňky není viditelný. Aktivní složky a všechny nepotřebné složky se vylučují přirozeně filtrací a sekrecí. Poločas nastává za 180 minut, u kojenců - 240. Pacienti trpící chronickým onemocněním ledvin mohou pozorovat poločas po 20 hodinách. Eliminace léčiva přirozeným způsobem významně ovlivňuje kreatin-fosfátovou reakci, která signalizuje eliminaci léčiva Acyclovir v počáteční fázi tvorby moči a tubulární sekrece.

S věkem se významně zvyšuje doba eliminace acyklovir trifosfátu. U dětí do tří měsíců je eliminační poločas po 60minutovém odkapávání 4 hodiny.

Mechanismus účinku

Na molekulární úrovni mechanismus antivirového účinku spočívá v kompetitivním propojení se složkami skupiny kináz (thymidinkináza, která může kombinovat herpetické viry) infekčního agens a následné fotofosforylaci. Aktivní složka nahrazuje nukleosid, který se skládá z guaninu a deoxyribózy ve virové buňce, potlačuje jeho účinnost eliminací enzymů podílejících se na replikaci. Droga acyklovir se osvědčil na národním trhu.

Kdy se přihlásit

Kdy použít popsaný lék Acyclovir:

  • Infekční procesy vyvolané Herpes simplex u pacientů se slabým imunitním systémem.
  • Primární i opakované projevy viru Varicella-Zoster u pacientů s normální a slabou funkcí imunitního systému.
  • Zánět mozku způsobený herpetickými patogeny.

Užívání léku acyklovir je racionální pro infekce na kůži nebo sliznicích způsobené herpetickými mikroorganismy.

  • Prevence infekčních procesů způsobených Herpes simplex u pacientů se slabým imunitním systémem.
  • Primární a opakovaná infekce, která vyvolala Varicella-Zoster, u pacientů s normálními imunitními procesy.
  • Kožní a slizniční léze způsobené jednoduchými herpetickými mikroorganismy.
  • Zánět oční rohovky způsobený oparem.

Pokud není povoleno užívat drogu Acyclovir

Mezi položky zakazující užívání drogy Acyclovir patří:

  • Přecitlivělost na účinné látky léčiva.
  • Čekací doba na dítě (výjimkou jsou závažné infekční viry, které ohrožují život matky a dítěte).

Pokyn Acyclovir

  • U dospělých je během léčby infekce předepsáno intravenózní podání během období prudkého snížení imunity, a to i v případě porušení absorpce léku Acyclovir v zažívacím traktu. V tomto případě by dávka měla být pět mg na kg hmotnosti, lék se vstřikuje třikrát denně po stejném časovém intervalu.
  • U onemocnění, která se projevila po záchvatu Herpes simplex (virus způsobený meningoencefalitidou se neuvažuje), je předepsáno pět mg léku Acyclovir na kg hmotnosti třikrát denně, každých 8 hodin. Dávky acykloviru by neměly být měněny bez doporučení lékaře
  • Dávka pro herpetický záchvat na mozkových blanách a látce je deset mg na kilogram (pokud si pacient nestěžuje na funkci ledvin). Doporučuje se zahájit léčbu ihned po zjištění viru.
  • Aby se zabránilo infekcím se slabými imunitními procesy, včetně po chirurgickém zákroku, je nutné po stejné době podat intravenózně pět mg látky na kg tělesné hmotnosti.
  • Dávka virů způsobených přípravkem Varicella-Zoster je pět mg na kg hmotnosti. Také zde nezapomeňte na osmhodinovou přestávku. Se slabým imunitním systémem se dávka zdvojnásobí, s výhradou normální funkce ledvin. Intravenózní podání by mělo nastat po první vyrážce.
  • Aby se zabránilo viru cytomegaloviru, předepíše se třikrát denně pět mg látky. Kapátka by měla být umístěna do pěti dnů před plánovaným chirurgickým zákrokem na mozku. Po operaci jsou kapátka předepsána další měsíc, než dojde k znatelnému zlepšení..
  • Při nestabilní práci imunitního systému u dospělých je zavedení aktivních složek Acycloviru součástí komplexní terapie, jejíž průběh může trvat 30 dní, poté se doporučuje užívat stejný lék, ale pouze v tabletách.

Pozornost! Maximální koncentrace účinné látky pro dospělé je 30 mg na kg tělesné hmotnosti.

  • Dětem ve věku od tří měsíců do dvanácti let se obecně doporučuje užívat polovinu doporučené dávky pro dospělé. Kapátko je také umístěno třikrát denně při dodržení stejného časového intervalu..
  • U dětí s nestabilním imunitním systémem je z důvodu onemocnění uvedeného v článku předepsána dávka 0,25 mg na kg tělesné hmotnosti. Podobná dávka se podává k léčbě přípravku Varicella-Zoster u kojenců.
  • Pro léčbu virového záchvatu mozkových plen a látky, Varicella-Zoster s nedostatečnou imunitní odpovědí, je předepsáno pět set mg léku třikrát s pauzou 480 minut (s normální funkcí ledvin).
  • Pro profylaktické účely cytomegaloviru u dětí od dvou let používejte stejnou dávku jako pro dospělé (pět set mg třikrát denně, pět dní před operací a jeden měsíc po ní).

Dávka by měla být zvolena na základě clearance endogenního kreatininu: od pěti do deseti mg na kg nebo pět set mg dvakrát denně s indikátorem renální účinnosti dvacet pět až padesát ml za minutu.

Délka léčby by měla být určena stavem pacienta a odpovědí na předepsaný lék. Činidlo se podává intravenózně po celý týden. S poškozením mozku - samozřejmě - 10 dní.

Jak správně připravit injekční roztok

Z toho, co jste pravděpodobně četli v léku acyklovir, je však stejně důležité správně jej kombinovat s dalšími složkami.

  • Obsah jedné láhve, jinými slovy dvě stě padesát miligramů roztoku, se musí nalít do sterilní vody pro injekce (deset ml) nebo do solného roztoku. Hotová směs se vstřikuje postupně jako injekce (delší než 60 minut) nebo kapátkem. Za tímto účelem se výsledná hmota dále zředí vodou nebo roztokem. Musíte dosáhnout objemu padesáti ml.
  • Pro injekci do žíly musí být látka z jedné ampule (půl gramu) naředěna ve speciální vodě nebo roztoku. Směs se postupně vstřikuje po dobu 60 minut nebo se používá pro kapátko (výsledný lék se kombinuje s roztokem, celkový objem produktu by měl být 100 ml).
  • V některých případech musí být obsah acikloviru v ampulích pro intravenózní podání naředěn ve 40 ml injekční kapaliny nebo fyziologického roztoku. U kapátka se obsah navíc zředí na indikátor 200 ml.
  • Mikroskopické částice prášku se musí rozpustit ve vodě. Doporučuje se zavádět výhradně čerstvě připravenou směs.
  • Pokud je racionální použít dávku pět set mg pro dospělého, objem léčiva by měl být alespoň sto ml. Pokud je podána velká dávka (až 1 000 mg), objem se zvyšuje.

Intravenózní injekce acykloviru se podávají extrémně pomalu, také kapáním, bez ohledu na dávku. Minimum je hodina. Pro vstřikování se doporučuje použít injekční čerpadlo, které reguluje vniklou tekutinu.

Nadměrné podávání léku

Užívání léku Acyclovir ve velké dávce může vést ke zvýšenému procentu kreatininu a moči, krve, což ovlivní vývoj selhání ledvin.

Příznaky:

  • Zmatené vědomí;
  • Horečka;
  • Křeče;
  • Různé poruchy vnímání;
  • Ztráta vědomí.

V tomto stavu se doporučuje provádět extrarenální čištění krve..

Nežádoucí účinky

Mezi takové reakce patří:

  • Koncentrace metabolitů biochemických reakcí metabolismu aminokyselin a proteinů se několikrát zvyšuje (s mírnou hydratací);
  • Akutní selhání ledvin (ve výjimečných případech);
  • Zánětlivé reakce, pokud se produkt dostane na kůži;
  • Pacient je nevolný, často pak začne zvracet;
  • Zvyšuje množství jaterních enzymů, které způsobují kožní vyrážky.

Interakce s jinými tabletami

Interakce dotyčného léku s jinými léky se stejnými klinickými účinky nebyla identifikována. Složky, které se také vylučují přirozeně, mohou zvýšit koncentraci účinné látky v plazmě.

Je důležité vědět! Úpravy dávkování se neprovádějí kvůli různým terapeutickým rozhodnutím. Kombinace Acycloviru s imunosupresivy, které se používají během chirurgického zákroku, zvyšuje koncentraci účinných látek obou léčiv.

Zvláštní doporučení

U lidí se sníženou imunitou může začít odolnost virů vůči trifosfátu, zejména opakovaným průběhem. Pokud je dítě Varicella-Zoster mírné, není rozumné užívat drogu.

Kvůli nedostatku klinických informací a nezbytného výzkumu se nedoporučuje používat lék pro děti s normálními imunitními procesy, aby se zabránilo rozvoji nebezpečných virových infekcí. Použití trifosfátu intravenózně, do 30 dnů před transplantací kostní dřeně s dalším podáním léku ve formě tablet, snižuje pravděpodobnost úmrtí.

Při léčbě je důležité doplňovat tekutinu v těle, zejména u starších pacientů a při použití vyšších dávek. Nástroj žádným způsobem neovlivní schopnost ovládat vozidlo nebo jiné mechanismy.

Názory odborníků se snižují na skutečnost, že účinné látky léčiva jsou účinné proti výše popsaným virům. Při intravenózním podání je tolerován bez komplikací a zjevných vedlejších účinků. Ty se mimochodem vyvíjejí extrémně zřídka. Lékaři používají k léčbě dospělých i dětí, ale pouze přísně pod dohledem.

Několik tipů od pacientů

Podle recenzí má Acyclovir své klady a zápory. Pro přijetí je nutné studovat rady lidí, kteří již na sobě zažili účinek drogy. Klíčová doporučení od uživatelů, která mohou být užitečná:

  • Není dovoleno používat Acyclovir samostatně, podávat jej intravenózně nebo dávat kapátko pod jakoukoli záminkou..
  • Jedná se o nebezpečný lék, který se používá přísně pod dohledem odborníků a v souladu s doporučeným dávkováním..
  • Je důležité provádět léčbu kurzem podle zavedeného schématu..
  • Lékaři kontrolují frekvenci i frekvenci podávání: například po sedmi hodinách třikrát denně.
  • Výhody intravenózního podání:
  • Neexistují žádné nebezpečné a negativní dopady na vnitřní orgány.
  • Nežádoucí účinky se objevují zřídka.
  • Zisková cena.
  • Vysoká účinnost.

Minusy:

  • Nelze použít samostatně (systém může správně nainstalovat pouze zdravotnický pracovník).
  • Je nutné přísně dodržovat frekvenci vstupu (každých 7-8 hodin).
  • Účinek s opakovaným průběhem léčby může oslabit.

Analogy

Analogem acykloviru je Zovirax. Jejich účinné látky jsou naprosto stejné. Liší se pouze výrobce: jeden je italský, druhý domácí. Intravenózní acyklovir se stále častěji používá než jiné analogy. Považuje se za účinnější a nezpůsobuje vedlejší účinky, které by mohly ovlivnit život a zdraví pacienta. Zvažte všechny výhody a nevýhody léku a jeho analogu a až poté se rozhodněte o užívání léku.

Acyklovir (aciklovir)

Léčivá látka:

Obsah

  • Složení a forma uvolnění
  • Charakteristický
  • farmaceutický účinek
  • Farmakodynamika
  • Farmakokinetika
  • Indikace léku Acyclovir
  • Kontraindikace
  • Aplikace během těhotenství a kojení
  • Vedlejší efekty
  • Interakce
  • Způsob podání a dávkování
  • speciální instrukce
  • Podmínky skladování léku Acyclovir
  • Doba použitelnosti léku Acyclovir
  • Pokyny pro lékařské použití
  • Ceny v lékárnách
  • Recenze

Farmakologická skupina

  • Antivirotika (kromě HIV)

Nosologická klasifikace (ICD-10)

  • B00 Infekce virem Herpes simplex
  • B00.0 Herpetický ekzém
  • B00.1 Herpetická vezikulární dermatitida
  • B00.2 Herpetická gingivostomatitida a faryngotonzilitida
  • B01 Plané neštovice [varicella]
  • B02 Šindele [herpes zoster]
  • D84.9 Nespecifikovaná imunodeficience

Složení a forma uvolnění

Pilulky1 záložka.
acyklovir200 mg
pomocné látky: mléčný cukr; bramborový škrob; aerosil; polyvinylpyrrolidon se střední molekulovou hmotností; kyselina stearová vápenatá

v obrysu acheikova balení 10 ks; v kartonu 2 balení.

Popis lékové formy

Bílé tablety.

Charakteristický

Antivirotikum ze skupiny syntetických analogů acyklického purinového nukleosidu - deoxyguanidinu, který je složkou DNA.

farmaceutický účinek

Farmakodynamika

Acyklovir je vysoce specifický pro virus Herpes simplex (HSV), včetně HSV typu 1 a HSV typu 2, viru Varicella zoster (VZV), viru Epstein-Barrové (EBV) a cytomegaloviru (CMV). V buněčných kulturách je acyklovir nejaktivnější proti HSV-1, poté v sestupném pořadí: HSV-2, VZV, EBV a CMV. Acyklovir proniká přímo do buněk infikovaných virem. Buňky infikované virem produkují virovou thymidinkinázu, která fosforyluje acyklovir na acyklovirmonofosfát. Kromě toho je aktivita virové thymidinkinázy ve vztahu k acykloviru mnohem vyšší než účinek buněčných enzymů na ni (v infikovaných buňkách je koncentrace acyklovirmonofosfátu 40–100krát vyšší). Další fosforylace buněčnými enzymy vede k tvorbě acyklovir trifosfátu, který je extrémně aktivním a selektivním inhibitorem virové DNA polymerázy. Mechanismus inhibice syntézy DNA acyklovir trifosfátem pravděpodobně spočívá v tom, že je substrátem pro tento enzym, což umožňuje provést 3'– 5 'vazbu nezbytnou pro prodloužení řetězce DNA. Provádí se tedy předčasné ukončení řetězce DNA..

Farmakokinetika

Při perorálním podání se acyklovir vstřebává ve střevě pouze částečně. Po předepsání dávky 200 mg 5krát denně C.max acyklovir v krevní plazmě je 3,2 μmol (0,7 μg / ml), Cmin ) - 1,8 μmol (0,4 μg / ml).

Koncentrace acykloviru v mozkomíšním moku je 50% koncentrace v krevní plazmě. Vazba na plazmatické bílkoviny je relativně nízká (9–33%). Acyklovir se vylučuje z těla hlavně nezměněný ledvinami. Renální clearance acykloviru je významně vyšší než clearance kreatininu, což naznačuje, že se vylučuje nejen glomerulární filtrací, ale také tubulární sekrecí..

Jediným metabolitem nalezeným v moči je 9-karboxymethoxymethylguanin (10–15% předepsané dávky).

Indikace léku Acyclovir

léčba primárních a opakujících se infekcí kůže a sliznic způsobených virem Herpes simplex;

potlačení opakování infekcí způsobených virem Herpes simplex u pacientů s normálním a oslabeným imunitním systémem;

primární a opakující se infekce způsobené virem Varicella zoster.

Kontraindikace

Přecitlivělost na acyklovir nebo na kteroukoli jinou složku léčiva.

Aplikace během těhotenství a kojení

Během těhotenství je jmenování možné pouze ve výjimečných případech s přísným hodnocením poměru potřeby léku a možného rizika. Nemělo by být podáváno kojícím matkám.

Vedlejší efekty

Dermatologické reakce: ve vzácných případech jsou pozorovány kožní vyrážky, které zmizí po vysazení léku.

V některých případech jsou možné gastrointestinální poruchy: nevolnost, průjem a bolest břicha; v některých případech jsou možné rychle procházející neurologické poruchy: závratě, snížená koncentrace, halucinace a ospalost, zejména u pacientů se sníženou funkcí ledvin; velmi zřídka dochází k dočasným změnám v krevním obrazu a aktivitě jaterních enzymů. Ojediněle se vyskytly bolesti hlavy, únava, vyčerpání, ospalost, nespavost a potíže s dýcháním.

Interakce

Probenecid zpomaluje eliminaci acykloviru.

Způsob podání a dávkování

Uvnitř. Pro dospělé pacienty k léčbě primárních infekcí a relapsů Herpes simplex kůže a sliznic - 1 tabulka. (S 200 mg) Acyclovir 5krát denně. Délka léčby je obvykle 5 dní. V závažných případech může být nutná delší léčba. U pacientů se značně oslabeným imunitním systémem (například po transplantaci kostní dřeně) nebo u pacientů s nedostatečnou absorpcí ve střevě je nutné zvýšení jedné dávky na 400 mg nebo intravenózní podání léčiva. K potlačení relapsů infekce způsobených Herpes simplex u pacientů s normálním imunitním systémem, 1 tabulka. Acyklovir (200 mg) 4krát denně nebo 2 tablety. 2krát denně. Pro prevenci infekce Herpes simplex u pacientů se slabým imunitním systémem - 1 tabulka. (S 200 mg) 4krát denně. U pacientů s těžkou poruchou imunitní obrany (například při transplantaci kostní dřeně) nebo u pacientů s nedostatečnou absorpcí ve střevě lze jednu dávku zvýšit na 2 tablety. jmenování.

Děti: k léčbě infekce způsobené Herpes simplex ak prevenci této infekce na pozadí oslabené imunitní obrany dostávají děti starší 2 let stejnou dávku jako dospělí; do 2 let - polovina dávky pro dospělé.

Starší pacienti: u starších pacientů je rychlost úplné eliminace acykloviru snížena. Během léčby vysokými perorálními dávkami léčiva by měl být zajištěn dostatečný přísun tekutiny do těla pacienta. V případě poruchy funkce ledvin je třeba věnovat zvláštní pozornost snížení dávky. O použití léku u pacientů s omezenou funkcí ledvin rozhoduje lékař.

speciální instrukce

Dřívější léčba bude účinnější. U pacientů se sníženou imunitou se při opakovaném průběhu léčby někdy tvoří virová rezistence na acyklovir.

Indikace a pokyny pro použití injekcí Acyclovir

Herpetická infekce způsobuje mnoho nepříjemností. Kromě charakteristické vyrážky má pacient zhoršení celkové pohody. Člověk se cítí slabý, často se jeho teplota zvyšuje a místa vyrážky na sliznicích bolí a svědí. Vynikajícím řešením je injekce s Acyclovirem. Je účinný v boji proti herpes typu 1, 2 a 4, plané neštovice a herpes zoster, cytomegalovirus.

Složení

Aktivní složka Acycloviru je v souladu s názvem léku ve formě sodné soli.

Acyklovir pro injekce se prodává ne ve formě hotového roztoku v ampulích, ale ve formě lyofilizátu - v lahvičkách nebo lahvích. Lyofilizát je bílý nebo nažloutle bílý porézní prášek lisovaný do tablety.

Lékárny nabízejí balíčky s různým obsahem účinné látky - 250, 500 a 1000 mg.

Farmakologické vlastnosti

Podle anatomicko-terapeuticko-chemické klasifikace byl léku přidělen kód J05AB01. Patří k přímo působícím antivirovým látkám.

Acyklovir je syntetický analog guanosinu (purinový nukleosid, přirozená součást DNA). Má schopnost inhibovat lidské herpes viry. Nejvýraznější účinnost léčiva proti viru herpes simplex prvního typu, je o něco méně účinná proti virům herpes simplex druhého typu, plané neštovice a pásový opar, Epshine-Barr. Nejnižší aktivita je pozorována při potlačení cytomegaloviru.

Působení Acycloviru je vysoce selektivní. Má nízkou toxicitu pro lidské buňky, ale ovlivňuje syntézu virové DNA. Thymidinkináza infikovaných buněk převádí acyklovir na acyklovirmonofosfát, což je nukleosidový analog. Poté se pod vlivem enzymů postupně fosforyluje na difosfát a acyklovir trifosfát. V této formě je zabudován do řetězce virové DNA, který je syntetizován a podporuje šíření viru v těle. Po integraci acyklovir trifosfát přerušuje tento řetězec a blokuje replikaci infekce. Výsledkem je, že bolestivý proces je potlačen a pacient se stává mnohem lepším..

Při předepisování Acycloviru pacientům s těžkou imunodeficiencí je třeba mít na paměti, že dlouhodobé užívání léku nebo jeho jmenování s opakovanými cykly může vést ke vzniku rezistentních kmenů viru. To promění lékovou terapii založenou na popsaném léku na nesmyslnou.

Necitlivost herpetických virů na Acyclovir lze vysvětlit nízkým obsahem thymidinkinázy syntetizované viry, porušením její struktury nebo struktury DNA polymerázy.

Po vstupu do krve se acyklovir váže na krevní proteiny ne více než o třetinu. Obsah účinné látky v mozkomíšním moku je přibližně poloviční oproti obsahu v krevní plazmě. Lék se vylučuje ledvinami v nezměněné formě.

Indikace a kontraindikace

Lékaři předepisují injekce Acyclovir v následujících případech:

  • léčba a prevence nemocí vyvolaných virem herpes simplex, včetně pacientů s oslabenou imunitou;
  • genitální opar (s výjimkou osob s těžkou imunodeficiencí);
  • encefalitida herpetického původu;
  • konjunktivitida u dětí způsobená infekcí dítěte s genitálním oparem při průchodu porodními cestami nemocné matky;
  • prevence nemoci během remise;
  • plané neštovice, což je typ oparu, u lidí s normálním imunitním systémem.

Lék není předepsán pacientům, kteří zaznamenali nesnášenlivost jeho složek. Acyklovir se nepoužívá u těhotných žen. V situacích, kdy nedostatečná léčba tímto léčivým přípravkem může nastávající matce způsobit větší újmu, se však udělá výjimka. Rozhodnutí závisí na stavu pacienta v každém konkrétním případě.

Návod k použití Acycloviru v ampulích

Pravidla pro užívání léku závisí na stavu pacienta a nemoci. Zde jsou hlavní body, které je třeba zvážit před léčbou.

  • Při snížené imunitě je infuze předepsána v dávce 5 mg na kilogram tělesné hmotnosti s přestávkou 8 hodin.
  • Pro infekci herpes simplex - ve stejné dávce 3krát denně.
  • S herpetickou meningoencefalitidou - v dávce 10 mg na kilogram tělesné hmotnosti každých 8 hodin.
  • Pro prevenci cytomegaloviru u dětí během chirurgických zákroků se používá 500 mg na metr čtvereční povrchu těla - 5 dní před operací na mozku a měsíc po.

Obvykle se intravenózní infuze vyrábějí jako součást komplexní terapie po dobu jednoho měsíce a poté se převedou na tablety.

Příprava roztoku a způsob podání

Prášek v lahvičce se zředí vodou na injekci nebo fyziologickým roztokem. Poté se lék podává intravenózně infuzí - velmi pomalu, do hodiny.

Při přípravě řešení je důležité dodržovat následující pravidla.

  • Složení musí být jednotné. Je důležité, aby v něm nebyly žádné nerozpuštěné částice a vločky..
  • Pokud se množství prášku použije v dávce 500 mg, pak musí být objem kapaliny alespoň 100 ml. Pokud je nutné použít více léku, zvyšuje se objem kapaliny..

Lék se nepodává intramuskulárně.

Dávkovací režim a předávkování

Při léčbě Acyclovirem u obézních pacientů používejte stejné dávkování jako u lidí s normální tělesnou hmotností.

K léčbě herpesu 1. a 2. typu, herpes zoster a plané neštovice je předepsáno 5 mg látky na 1 kg tělesné hmotnosti každých 8 hodin. Pokud má pacient těžkou imunodeficienci, postup pro použití je stejný, ale množství léku se mění - 10 mg na 1 kg.

Pokud se podává větší množství léčiva, může dojít k narušení funkce ledvin v důsledku zvýšení množství močoviny v plazmě. Zde jsou hlavní jevy a reakce v případě předávkování:

  • zmatek vědomí;
  • křeče;
  • kóma;
  • halucinace.

Horečka je možná. O výskytu těchto reakcí musíte okamžitě informovat svého lékaře..

Vedlejší efekty

Během infuze jsou možné vedlejší účinky, projevující se z různých orgánů a systémů. Zde jsou nejčastější.

  • Poruchy zažívacího systému. V tomto případě se pacienti obvykle obávají nevolnosti a zvracení..
  • Poruchy nervového systému. Často bolesti hlavy, třes, zmatenost, ospalost nebo naopak nadměrný neklid.

Možný vývoj selhání ledvin a výskyt hyperemie v místě vpichu.

Zvláštní pokyny a bezpečnostní opatření

Při zahájení léčby, včetně infuze Acycloviru, je důležité vzít v úvahu některé rysy jeho účinku na tělo a vyhodnotit řadu důsledků, které se vyskytnou jak během léčby, tak kvůli jejímu odmítnutí..

Zde jsou základní pokyny, kterým je třeba věnovat pozornost během léčby přípravkem Acyclovir.

  • Lék není předepsán pro závažné onemocnění ledvin, protože může situaci zhoršit.
  • Během léčby je nutné pravidelně testovat, aby se zjistilo množství dusíku močoviny v krvi. Pokud jsou překročeny maximální přípustné ukazatele, stojí za to upravit režim užívání léku, aby nedošlo k poškození vylučovacího systému těla.
  • Pokud se lék používá k léčbě genitálního oparu, měli byste se zdržet pohlavního styku nebo používat kondomy. Nástroj je schopen zabránit opakování infekce, ale nechrání před přenosem.

Doporučuje se pít hodně tekutin, aby nedošlo k poškození ledvin.

Předpis během těhotenství a kojení

Během studií na zvířatech bylo zjištěno, že účinná látka léčiva proniká placentou k plodu, proto se nedoporučuje používat jej během těhotenství. Pokud je riziko nepoužívání léku pro zdraví matky a dítěte vyšší než jeho užívání, jsou předepsány injekce.

Během období kojení se doporučuje odmítnout užívání drogy, protože je schopna proniknout do mléka, i když v minimálním množství..

Použití u dětí a starších pacientů

Vzhledem k tomu, že poločas acykloviru u starších pacientů je delší, je během léčby nutné předepsat jim hojný nápoj, aby se stimulovalo vylučování zbytků léčiva z těla.

Lék se používá v pediatrii. Dávkování závisí na věku a povrchu těla dítěte..

Při selhání ledvin

Pokud má pacient s herpetickou infekcí problémy s ledvinami, je při předepisování lékové terapie důležité vzít v úvahu některé nuance podávání léků.

  • U akutních a těžkých forem selhání ledvin by mělo být podávání léku ukončeno, aby nedošlo ke zhoršení stavu.
  • Intravenózní podání léčiva současně s užíváním nefrotoxických léků se nedoporučuje, protože tento způsob použití Acycloviru způsobuje usazování krystalů v ledvinách. A taková kombinace farmakologických sloučenin způsobuje exacerbaci onemocnění ledvin a vyvolává riziko vzniku nefrotoxických účinků.

K udržení funkce ledvin je důležité během léčby přípravkem Acyclovir pít hodně tekutin a pravidelně kontrolovat hladinu močoviny..

Vliv na schopnost řídit vozidla a další potenciálně nebezpečné mechanismy

Průběh léčby Acyclovirem metodou infuze se provádí v nemocničním prostředí, proto jsou vyloučeny řízení a práce v nebezpečných průmyslových odvětvích. V každém případě je lepší odmítnout provádět takové akce, protože s rozvojem vedlejších účinků je pravděpodobnost situace ohrožující život vysoká.

Interakce s jinými léčivými přípravky

Acyclovir lze kombinovat s jinými léky. Je však třeba mít na paměti, že existují léčivé přípravky, které by měly být používány s opatrností:

  • imunostimulanty - zesilují účinek acykloviru;
  • blokátory tubulární sekrece - zpomalují tubulární sekreci acykloviru;
  • další nefrotoxické léky - zvyšují nefrotoxický účinek acykloviru;
  • další léky vylučované tubulární sekrecí - zvyšují plazmatickou koncentraci acykloviru;
  • lithiové přípravky - koncentrace lithia v krvi se zvyšuje, plná intoxikace.

Pokud je nutné užívat kombinaci léků, měla by se upravit jejich dávka.

Kompatibilita s alkoholem

Je zakázáno kombinovat acyklovir s alkoholickými nápoji.

Podmínky prodeje a skladování

Acyklovir je vydáván z lékárny výhradně na lékařský předpis. Lék může být skladován v neotevřeném skleněném obalu po dobu 3 let. Připravený roztok může být uchováván na chladném místě po dobu nejvýše půl dne..

Pokud je roztok zakalený nebo se vytvoří krystaly, nelze jej použít..

Analogy

Acyklovir má analog - antivirotikum určené k injekci. Jmenuje se Zovirax. Pokud jde o složení, oba produkty jsou identické, jejich ceny jsou také přibližně stejné. Jediný rozdíl mezi léky je výrobce. Zovirax se vyrábí v Itálii a Acyclovir - v Rusku.

ACYKLOVIR 0,25 N1 FLAC LIOPHIL D / R-RA D / INF

porézní hmota bílá nebo bílá se nažloutlým nádechem, zhutněná do tablety

1 fl. acyklovir (ve formě sodné soli) 250 mg pomocné látky: hydroxid sodný

K léčbě infekcí způsobených virem Herpes Simplex typu 1 a 2 s těžkou imunodeficiencí, včetně po transplantaci kostní dřeně nebo malabsorpci ze střeva, jsou dospělí předepisováni intravenózně v dávce 5 mg / kg 3krát denně s intervalem 8 hodin. U infekcí způsobených Herpes simplex typu 1 a 2 (s výjimkou herpetické meningoencefalitidy) se podává intravenózně v dávce 5 mg / kg 3krát denně s intervalem 8 hodin. V případě herpetické meningoencefalitidy se podává dávka 10 mg / kg každých 8 hodin (za předpokladu, že není narušena funkce ledvin), léčba by měla být zahájena co nejdříve po nástupu onemocnění. Pro prevenci infekcí způsobených viry Herpes Simplex typu 1 a 2 s těžkou imunodeficiencí, včetně po transplantaci kostní dřeně nebo zhoršené absorpce ze střeva, je předepsán intravenózně v dávce 5 mg / kg 3krát denně s intervalem 8 hodin. U infekcí způsobených Varicella zoster se podává intravenózně v dávce 5 mg / kg 3krát denně s intervalem 8 hodin. U pacientů se sníženou imunitou se dávka zvyšuje na 10 mg / kg každých 8 hodin (za předpokladu, že není narušena funkce ledvin). Léčba by měla být zahájena co nejdříve po výskytu vyrážky. Aby se zabránilo infekci cytomegalovirem, lék se podává intravenózně v dávce 500 mg / m2 3krát denně (každých 8 hodin), po dobu 5 dnů před transplantací kostní dřeně a do 30 dnů po transplantaci. V rámci komplexní terapie těžké imunodeficience dostávají dospělí kurz léčby intravenózním acyklovirem po dobu 1 měsíce, poté přecházejí na užívání acykloviru uvnitř. Maximální dávka pro dospělé je 30 mg / kg / den. Děti ve věku od 3 měsíců do 12 let se obvykle užívají v dávce rovnající se polovině dávky pro dospělé (250 mg / m2 3x denně, každých 8 hodin). Pro léčbu infekcí způsobených Herpes simplex typu 1 a 2, jakož i pro prevenci infekcí způsobených virem Herpes simplex typu 1 a 2 u dětí s imunodeficiencí je předepsána dávka 250 mg / m2 3krát denně (každých 8 hodin). K léčbě plané neštovice u dětí se používá v dávce 250 mg / m2 třikrát denně (každých 8 hodin). K léčbě plané neštovice u dětí s imunodeficiencí a k léčbě herpetické meningoencefalitidy je doporučená intravenózní dávka 500 mg / m2 3krát denně (každých 8 hodin), pokud není narušena funkce ledvin. Pro prevenci infekce cytomegalovirem u dětí ve věku 2 let a starších se doporučují stejné dávky jako pro dospělé (500 mg / m2 3krát denně, každých 8 hodin, 5 dní před transplantací kostní dřeně a do 30 dnů po transplantaci ). Dávky léčiva jsou stanoveny v souladu s hodnotami clearance kreatininu: s clearance kreatininu 25-50 ml / min určete 5-10 mg / kg nebo 500 mg / m2 2krát denně (každých 12 hodin), s clearance kreatininu 10-25 ml / min je předepsáno v dávce 5-10 mg / kg nebo 500 mg / m2 jednou denně, s clearance kreatininu nižší než 10 ml / min, je předepsáno v dávce 2,5-5 mg / kg nebo 250 mg / m2 jednou denně, s výhradou hemodialýza nebo kontinuální ambulantní peritoneální dialýza. Doba trvání léčby závisí na stavu pacienta a reakci na terapii. Lék se podává intravenózně, obvykle po dobu 5 až 7 dnů. U herpetické meningoencefalitidy je doba léčby obvykle 10 dní. Pravidla pro přípravu a podávání infuzního roztoku pro intravenózní podání Při intravenózním podání se obsah 1 injekční lahvičky obsahující 0,25 g rozpustí v 10 ml sterilní vody na injekci nebo ve sterilním 0,9% roztoku chloridu sodného. Roztok lze injikovat pomalu (do hodiny) nebo aplikovat po kapkách, přičemž výsledný roztok (25 mg v 1 ml) se dále zředí ve 40 ml rozpouštědla (celkový objem výsledného roztoku je 50 ml, 1 ml obsahuje 5 mg). Pro intravenózní podání se obsah 1 lahvičky obsahující 0,5 g rozpustí ve 20 ml sterilní vody na injekci nebo ve sterilním 0,9% roztoku chloridu sodného. Roztok může být nastříkán pomalu (do hodiny) nebo aplikován po kapkách, přičemž výsledný roztok (25 mg v 1 ml) je dále zředěn v 80 ml rozpouštědla (celkový objem výsledného roztoku je 100 ml, 1 ml obsahuje 5 mg). Pro intravenózní podání se obsah 1 injekční lahvičky obsahující 1,0 g rozpustí ve 40 ml sterilní vody pro injekce nebo ve sterilním 0,9% roztoku chloridu sodného. Roztok lze injikovat pomalu (do hodiny) nebo aplikovat po kapkách, přičemž výsledný roztok (25 mg v 1 ml) se dále zředí ve 160 ml rozpouštědla (celkový objem výsledného roztoku je 200 ml, 1 ml obsahuje 5 mg). Je nutné dosáhnout úplného rozpuštění krystalů léčiva. Je třeba použít čerstvě připravené roztoky. U dospělých je v případě použití acykloviru v dávkách do 500 mg nutné injikovat lék v objemu kapaliny nejméně 100 ml. Pokud je nutné podávat lék ve vysokých dávkách (od 500 mg do 1 000 mg), měl by se objem injikované tekutiny zvýšit. Intravenózní podání se provádí pomalu, kapáním, do 1 hodiny, bez ohledu na dávku léku. Léčivo lze podávat pomocí injekční pumpy s proměnným průtokem. Roztok připravený pro intravenózní podání by neměl být skladován při teplotě 15-25 ° C po dobu delší než 12 hodin. V případě zákalu, krystalizace během ředění, zavádění nebo skladování je použití roztoku vyloučeno.

Během těhotenství a laktace je acyklovir předepisován pouze ze zdravotních důvodů; kojení po dobu léčby je ukončeno. U pacientů se sníženou imunitou se může vyvinout virová rezistence na acyklovir, zejména v případě opakovaných opakovaných cyklů léčby. Lék není předepsán dětem s plané neštovice, pokud je onemocnění mírné. Použití acykloviru u dětí s normálními indikátory imunity pro prevenci opakování infekcí způsobených virem Herpes simplex a pro léčbu infekcí způsobených virem herpes zoster se nedoporučuje z důvodu nedostatku klinických údajů. Podání intravenózního acykloviru po dobu 1 měsíce před transplantací kostní dřeně následované perorálním podáním léčiva vede ke snížení úmrtnosti. Během období léčby je třeba provádět adekvátní rehydratační terapii, zejména u starších pacientů a při vysokých dávkách acykloviru. U starších pacientů s renální nedostatečností je nutné lék předepisovat v nižších dávkách. Lék neovlivňuje schopnost řídit vozidla a stroje.

Současné použití probenecidu snižuje tubulární sekreci acykloviru a tím zvyšuje koncentraci acykloviru v krevní plazmě a T1 / 2. Při současném užívání acykloviru s nefrotoxickými léky se zvyšuje riziko vzniku nefrotoxických účinků (zejména u pacientů s poruchou funkce ledvin). Posílení účinku acykloviru je zaznamenáno při současném podávání imunostimulantů. Při míchání roztoků je třeba vzít v úvahu alkalickou reakci acykloviru pro intravenózní podání (pH 11).

Antivirotikum. Thymidinkináza buněk infikovaných virem aktivně převádí acyklovir řadou sekvenčních reakcí na mono-, di- a trifosfát acykloviru. Ten interaguje s virovou DNA polymerázou a je uložen v DNA, která je syntetizována pro nové viry. Vytvoří se tak „defektní“ virová DNA, což vede k potlačení replikace nových generací virů. Acyclovir je aktivní proti virům Herpes simplex typu 1 a 2, viru Varicella zoster, viru Epstein-Barr a cytomegaloviru.

U dospělých je po 1 hodinové infuzi acykloviru v dávkách 2,5 mg / kg, 5 mg / kg a 10 mg / kg Css max 5,1 μg / ml, 9,8 μg / ml a 20,7 μg / ml, resp. Po 7 hodinách je Css min 0,5 μg / ml, 0,7 μg / ml a 2,3 μg / ml. U novorozenců a kojenců mladších 3 měsíců se zavedením acykloviru v dávce 10 mg / kg po dobu jedné hodiny v 8hodinových intervalech je Css max 13,8 μg / ml, Css min je 2,3 μg / ml. Acyklovir prochází hematoencefalickou a placentární bariérou. Koncentrace acykloviru v mozkomíšním moku je 50% jeho plazmatické koncentrace. Nalezeno v mateřském mléce. V malé míře se váže na plazmatické bílkoviny (9–33%). Hlavním metabolitem acykloviru je 9-karboxymethoxymethylguanin. U dospělých je po intravenózním podání acykloviru plazmatický poločas přibližně 2,9 hodiny. Většina léčiva se vylučuje ledvinami nezměněná a ve formě 9-karboxymethoxymethylguaninu (10–15%). Renální clearance acykloviru významně převyšuje clearance kreatininu, což naznačuje eliminaci léčiva glomerulární filtrací a tubulární sekrecí. U starších pacientů se poločas acykloviru mírně zvyšuje. U pacientů s chronickým selháním ledvin je poločas acykloviru 19,5 hodiny, v případě hemodialýzy - 5,37 hodiny (zatímco plazmatická koncentrace klesá na 60% počáteční hodnoty). U dětí mladších 3 měsíců se zavedením léku intravenózně v dávce 10 mg / kg po dobu 1 hodiny třikrát denně je poločas 3,8 hodiny.

Lék se používá k těžkým formám infekcí kůže a sliznic způsobených viry herpes simplex typu 1 nebo 2 (včetně genitálního a rektálního oparu); k prevenci infekcí kůže a sliznic způsobených viry herpes simplex typu 1 nebo 2 u pacientů se sníženou imunitou; jako součást komplexní terapie pro pacienty s těžkou imunodeficiencí, vč. s podrobným klinickým obrazem infekce HIV (počet buněk CD4 + méně než 200 / mm3) a u pacientů, kteří podstoupili transplantaci kostní dřeně; s infekcemi způsobenými viry herpes zoster, plané neštovice; pro prevenci cytomegalovirové infekce po transplantaci kostní dřeně.

Přecitlivělost na acyklovir nebo valacyklovir. Použití během těhotenství a kojení Použití acykloviru během těhotenství je možné v případech, kdy zamýšlený přínos pro matku převáží potenciální riziko pro plod. IV použití acykloviru během laktace je kontraindikováno (vylučováno do mateřského mléka). Experimentální studie na zvířatech ukázaly, že acyklovir prochází placentární bariérou. Aplikace pro poruchu funkce ledvin Nedoporučuje se pro těžkou poruchu funkce ledvin. V případě selhání ledvin je nutná úprava dávkovacího režimu. Je třeba mít na paměti, že při použití acykloviru je možné vyvinout akutní selhání ledvin v důsledku tvorby sraženiny z krystalů acykloviru, což je obzvláště pravděpodobné při rychlém intravenózním podání, současném užívání nefrotoxických léků, u pacientů s poruchou funkce ledvin a při nedostatečném zatížení vodou. Při použití acykloviru je nutné sledovat funkci ledvin (stanovení hladiny dusíku močoviny v krvi a kreatininu v krevní plazmě).

Při užívání léku jsou možné bolesti hlavy, zvýšená únava, zvýšení sérového obsahu bilirubinu, močoviny a kreatininu, přechodné zvýšení aktivity jaterních transamináz, otoky a lymfadenopatie. V ojedinělých případech se mohou objevit neurologické poruchy, ospalost, nevolnost, zvracení, průjem a střevní kolika. Možné jsou kožní alergické reakce (rychle po vysazení léku), kopřivka, svědění, horečka, vzácně - dušnost, angioedém, anafylaxe, leukopenie, trombocytopenie. Ve vzácných případech (obvykle s extravazací) se může v místě vpichu objevit lokální zánět a flebitida. Při intravenózním podání ve vysokých dávkách je možný rozvoj selhání ledvin. Nežádoucí účinky z centrálního nervového systému jsou obvykle reverzibilní a projevují se hlavně při podávání léku ve vysokých dávkách, stejně jako u pacientů se selháním ledvin a AIDS.

Lyofilizát pro přípravu infuzního roztoku 250mg v lahvičce - 1ks v balení.